Атеросклероз опасен образованием тромбов в измененных сосудах, что требует лечебного применения средств, предупреждающих склеивание тромбоцитов. Эти маленькие кровяные клетки первыми прилипают к любой шероховатости, привлекая другие элементы крови к «работе» по остановке кровотечения. Такой защитный механизм, «подаренный» организму природой может стать источником неприятностей, когда образование сгустка крови происходит на поверхности неровной бляшки артерии. Клопидогрел угнетает это свойство тромбоцитов, из-за чего входит в группу антиагрегантных препаратов с несколькими аналогами.
Лопирел, Плавикс и Зилт — в чем разница?
Применяются только по назначению врача
Это средства с разными торговыми названиями, содержащие клопидогрел (исходным материалом производства стал тиеноперидин), имеют одинаковые указания инструкций о механизмах действия, употребляют таблетками через рот. Плавикс отличает оригинальность, он был создан первым, остальные — дженерики. Использованию первого предшествовали длительные лабораторные испытания, крупные международные клинические исследования (на пациентах), доказавшие эффективность именно этого средства. Дженерические лекарства отличаются содержанием того же действующего вещества в виде соли, других дополнительных компонентов, отсутствием лабораторного, клинического контроля, которые влияют на стоимость продукции.
Сравнить фармакологическую эффективность антиагрегантных препаратов в больничных условиях сложно (метод световой агрегатометрии доступен только научным центрам). Практическому врачу приходится доверять инструкции производителей, результатам исследования АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время), собственному опыту использования лекарств. Опытные доктора рекомендуют принимать оригинальное средство, так как риск повторных сосудистых катастроф, тромбозов стентов (протезов сосудов), связанные с этими проблемами экономические потери превышают стоимость качественного лечения.
Международные исследования применяли Плавикс и его аналоги в случаях хронического нарушения кровотока при атеросклерозе (стабильная стенокардия, церебральный атеросклероз). При этих заболеваниях не получено ожидаемого результата улучшения гемодинамики, увеличения продолжительности жизни по сравнению с людьми, не получающими лекарства. Клопидогрел используют в неотложных состояниях, когда образование тромба внутри артерии становится опасным для жизни человека. Это следующие ситуации:
- Операции, восстанавливающие проходимость артерий разной локализации.
- Предупреждение повторного тромбоза сосудов, пораженных атеросклерозом.
В острых случаях, когда операция делается по жизненным показаниям (стентирование при остром инфаркте миокарда), дают ударную дозу лекарства 300-600 мг перед вмешательством. Продолжают плановое употребление обычной дозы 75 мг ежедневно до года. Нарушения кровоснабжения артерий головы, шеи, сосудов нижних конечностей после хирургических вмешательств или сосудистых катастроф этих областей также требуют использования средства, часто в сочетании с аспирином. Некоторые особенности клопидогрела отражает таблица.
Особенность | Чем проявляется |
---|---|
Происхождение вещества | Клопидогрел относят к классу тиеноперидина |
Фармакологическая активность самого средства, его метаболитов | Пролекарство, до проявления лечебных свойств нужно участие ферментов печени |
Влияние на тромбоциты | Необратимо (на все время жизни тромбоцита) нарушает его склеивающую способность |
Начало действия | Через 1-2 часа |
Максимальный эффект | На 4-5 день |
Сохранение действия после отмены | 7-10 дней |
Страны выпуска аналогов | Франция, Испания, Мальта, Исландия, Швейцария, Словения, Россия |
Неожиданностью является отсутствие действия клопидогрела у некоторых людей (до 15%), что объясняют генетическими свойствами организма. Преодолеть такую неприятную устойчивость пытаются увеличением дозы, комбинацией нескольких препаратов. Эти действия могут привести к побочным эффектам в виде кровотечений, угрожающих жизни. Обычные дозировки лекарства способны вызывать кожные сыпи, поносы. Сравним некоторые торговые марки медикамента.
Плавикс (оригинал)
Лекарственное средство французского происхождения, которое произвело настоящую «революцию» в сосудистой хирургии, кардиологии, неврологии. До его использования после внутрисосудистых вмешательств был высоким показатель мозговых инсультов (от 50 до 80%), как осложнение манипуляций. Кроме того:
- с его применением достоверно уменьшилась смертность при остром коронарном синдроме после хирургического восстановления кровотока и без вмешательства.
- снизилась частота повторных инсультов, транзиторных ишемических атак, инфарктов миокарда.
Препарат имеет высокую стоимость (около 70 руб. за 1 таблетку) по сравнению с аналогами. Выпускают лекарство таблетками по 75 и 300 мг; 10, 28 и 100 штук в упаковке. Его эффективность доказана международными исследованиями, в которых участвовали тысячи пациентов. К недостаткам средства относят большое время, необходимое для проявления максимального действия (4-5 дней), низкую чувствительность у некоторых пациентов (это вынуждает применять другие медикаменты, например, Тикагрелор). Длительность антиагрегантных свойств Плавикса (до 7-10 дней) заставляет отменять его на этот же срок перед плановым оперативным вмешательством, чтобы избежать серьезных кровотечений.
Лопирел (дженерик)
Препарат с исландским регистрационным удостоверением, производители Мальта, Швейцария. Таблетки с пленочным покрытием имеют дозировку 75 мг. Отличают лекарство следующие признаки:
- этот аналог клопидогрела дешевле (из указанной троицы средств 13-15 руб. за 1 таблетку).
- разнообразие упаковочных объемов.
Максимальное угнетение склеивания тромбоцитов составляет от 40% всех клеток за первые сутки до 60% через неделю регулярного применения. Используют для профилактики повторных сосудистых катастроф после инфаркта миокарда, ишемического инсульта, при обнаружении болезней периферических сосудов, когда их причиной стал атеросклероз. Реже это лекарство рекомендуют применять при острых коронарных событиях с возможным комбинированием (с аспирином, средствами, растворяющими тромб). Такое использование средства допустимо при отсутствии в наличии оригинального лекарства. Доказательств равноценности замены оригинала на этот дженерик отсутствуют, есть только теоретические рассуждения, исследования на здоровых добровольцах.
Зилт (дженерик)
Два международных исследования изучали, чем отличается Плавикс от клопидогрела производства Словении (Зилт). Результатом таких работ было заключение о полной идентичности средства оригинальному лекарству. Таким фактом можно объяснить доверие практических врачей к этому дженерику, выпускаемому той же дозировкой 75 мг. Выводы исследователей стали основой клинических рекомендаций применения этого препарата в ранние сроки острого коронарного синдрома на основании следующих данных:
- полной эквивалентности действия словенского лекарства оригинальному средству (Плавиксу).
- доступности препарата пациентам с невысокими доходами (стоимость дженерика вдвое меньше оригинала).
В клинических исследованиях была доказана возможность одновременного приема аспирина (наблюдение длилось год) с появлением более частых не смертельных кровотечений из желудка, мочевых путей. Антиагрегантная терапия Зилтом доказала свою эффективность снижением риска смерти от сердечно–сосудистых заболеваний на 31%, рекомендована к применению при остром коронарном синдроме с ударной дозы в 300-600 мг. Это действие укорачивает время наступления максимального эффекта лекарства с 5 суток до 12 часов. Особенно важно это время при оперативных вмешательствах по улучшению проходимости коронарных артерий (до стентирования). После операции рекомендуют продолжение приема препарата ежедневной дозой 75 мг до года.
Плавикс | Лопирел | Зилт |
---|---|---|
В каких дозировках доступен (мг) | ||
75 300 |
75 | 75 |
Кол-во таблеток в упаковке (шт.) | ||
10 28 100 |
14 28 100 |
14 28 84 |
Средняя цена упаковки на 28 таб. по 75 мг (руб.) | ||
2700 | 700 | 1000 |