Лекарственные средства, способствующие расслаблению мышц, относятся к миорелаксантам. Препараты этой группы используются в неврологии для устранения мышечных спазмов и снижения патологически повышенного тонуса скелетной мускулатуры. Благодаря отсутствию выраженного седативного эффекта широким терапевтическим диапазоном обладает толперизон. Рассмотрим, какие препараты содержат это вещество и в чем особенности их применения.
Препараты-аналоги с толперизоном в составе
Есть противопоказания, проконсультируйтесь со специалистом
Толперизон — миорелаксант центрального действия, производное пиперидина, выделенного из черного перца алкалоида. Осуществляет свой фармакологический эффект в ретикулярной фармации ствола головного мозга, блокируя натриевые и калиевые каналы клеточных мембран. Тормозит проводимость импульсов в двигательных нейронах; затрудняет проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути.
В результате снижается мышечная ригидность, уменьшается боль и спазм. Действие миорелаксанта оказывается весьма полезным при заболеваниях опорно-двигательного аппарата: с расслаблением напряженных мышц восстанавливается местное кровообращение, улучшается питание позвоночника и суставов, что положительно сказывается на состоянии хрящевых тканей.
Препараты с толперизоном в форме гидрохлорида выпускают в двух видах:
- Раствор для инъекционного и внутривенного введения с добавлением лидокаина в качестве местноанестезирующего средства. Соотношение действующих веществ: толперизона 100 мг и лидокаина 2,5 мг в 1 ампуле препарата.
- Толперизон для приема внутрь в таблетках и капсулах с дозировкой по 50 или 150 мг.
Биологическая доступность перорального толперизона (таблетки) небольшая: около 20%. Прием препарата натощак снижает и эти значения, поэтому таблетки и капсулы пьют после еды, 3 раза в день.
Биодоступность инъекционной формы выше, поэтому достаточно получения препарата 1 или 2 раза в сутки.
Среди побочных эффектов могут быть: головная боль, слабость в мышцах, понижение давления, боль в животе. Возможны аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи.
Мидокалм
Оригинальный препарат от венгерской фармацевтической компании «Гедеон Рихтер». Имеет 2 формы выпуска:
- инъекционный раствор «Мидокалм-Рихтер»
- и таблетки по 150 и 50 мг (инструкция).
Таблетки снабжены пленочной оболочкой, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества в желудочно-кишечном тракте.
Препарат используют при органических заболеваниях ЦНС, невралгиях, если они сопровождаются спазмом, поясничных болях (люмбаго), мышечными контрактурами и гипертонусом поперечно-полосатой мускулатуры. Кроме того Мидокалм применяют в травматологии и ортопедии в комплексе реабилитационных мер после хирургических операций.
Толперизон усиливают периферический кровоток, поэтому Мидокалм может входить в состав терапии ангиопатии и других заболеваний сосудов.
Мидокалм — единственные таблетки толперизона из списка, разрешенные в педиатрии. Возрастные ограничения для применения Мидокалма: раствор разрешен с 18 лет, таблетки — с 3 лет.
Мидокалм противопоказан при миастении. Прием препарата не рекомендован для беременных и кормящих женщин, поскольку нет достаточных данных о его безопасности при этих состояниях. Необходимо учитывать присутствие лактозы в составе таблеток людям с недостаточностью фермента лактазы.
Терапевтическая схема: прием таблеток начинают с малых доз, постепенно доводя до 300-450 мг в сутки для взрослых и детей от 14 лет. Маленьким пациентам дозу рассчитывают, исходя из соотношения 5 мг на 1 кг веса ребенка. Раствор назначают по 100 мг (1 ампулу в/м — 2 раза в сутки, в/в — 1 раз в сутки).
Калмирекс и Калмирекс Табс
Два отечественных препарата с толперизоном, производитель — «ФармФирма «Сотекс». «Калмирекс» — это инъекционный раствор; «Калмирекс табс» — таблетки с дозировкой по 50 и 150 мг.
Производитель указывает, что прием жирной пищи может увеличить биодоступность таблетированного толперизона до 100%.
В отличие от таблеток Мидокалм, Калмирекс Табс применяют только с 18 лет.
Показания, противопоказания, схема лечения для раствора Калмирекс те же, что и для Мидокалм-Рихтер. Разница между Калмирексом и Мидокалмом незначительна и заключается в сроках хранения ампул (2 и 3 года соответственно). Кроме того, отечественный препарат в 2 раза дешевле.
Толперизон-OBL
Фармпредприятие «Оболенское» производит свой недорогой российский аналог на основе толперизона в виде таблеток по 50 и 150 мг. В отличие от Мидокалма, препарат не используется в педиатрии. В остальном показания к применению у препаратов совпадают.
Сравнивая Толперизон-OBL и другой отечественный аналог — Калмирекс Табс, следует отметить, что место происхождения фармацевтической субстанции для этих таблеток одно: Цзинань Цзиньда Фармасьютикал Кемистри (Китай).
Таблетки принимают по стандартной схеме: начиная с 50 мг с постепенным увеличением разовой дозы до 150 мг, трижды в день.
Лидамитол
Раствор для инъекций с толперизоном и лидокаином выпускает предприятие «Гротекс» (Россия). В области применения препарат аналогичен венгерскому оригиналу в форме раствора. Отличие Лидамитола от Мидокалма лишь в том, что ампулы российского производителя изготовлены из полиэтилена высокой плотности, а венгерского — из стекла.
Толизор
Еще один пероральный препарат толперизона гидрохлорида в двух дозировках от предприятия РФ — Толизор. Разница в том, что производитель (единственный из списка) выпускает его в капсулах, а не таблетках.
Толизор обладает самым коротким списком показаний (инструкция). Он применяется в одном случае: для лечения постинсультной спастичности. Это соответствует рекомендациям [1] по толперизону Европейского агентства лекарственных средств (EMA), которое пришло к выводу, что в иных случаях риски побочных эффектов от инъекций толперизона могут превышать пользу.
.Тем не менее, с тех пор толперизон продолжает применяться по различным показаниям, в том числе и в Европе, на усмотрение врача.
Заключение
Все миорелаксанты из списка содержат одно и то же действующее вещество. Препараты схожи по дозировке и фармацевтическому эффекту. По этой причине трудно определить, толперизон какого производителя лучше. Из ряда других оппонентов выделяется Мидокалм, как оригинальный препарат с большим сроком практического использования и наиболее изученным фармакологическим действием. Его эффективность подтверждена рандомизированными клиническими испытаниями. С другой стороны, отечественные препараты значительно дешевле Мидокалма.
В таблице — сравнение цен и особенностей препаратов.
Препарат | Средняя цена за 1 (одну) таблетку или ампулу | ||
---|---|---|---|
Таблетки | Ампулы (1 мл) | ||
50 мг | 150 мг | ||
Мидокалм (Венгрия) | 11 руб. | 17 руб. | 106 руб. |
Калмирекс (РФ) | 7 руб. | 7 руб. | 55 руб. |
Толперизон-OBL (РФ) | 6 руб. | 10 руб. | — |
Лидамитол (РФ) | — | 70 руб. | |
Толизор (РФ) | — | 7 руб. (капсулы) | — |