Наряду с флуконазолом, противогрибковые препараты тербинафин и итраконазол являются наиболее часто используемыми. Для пероральных форм (капсулы, таблетки) у них широкая сфера применения, не ограничивающаяся только микозами кожи и ногтей (онихомикоз), но часто их назначают для лечения поверхностных грибковых инфекций. Рассмотрим в чем между ними разница с точки зрения эффективности и особенностей применения, о которых важно знать.
Отличия итраконазола и тербинафина
Итраконазол выпускается преимущественно в капсулах, есть еще форма раствора для приема внутрь, но она встречается намного реже. Важной особенностью итраконазола в капсульной форме является необходимость в кислой среде желудка для полноценной эффективности. Для лучшего усвоения итраконазол нужно принимать во время или сразу после еды, когда в желудке много естественной соляной кислоты, которая вырабатывается для переваривания пищи. Более того, желательно, чтобы и сама еда или напитки при этом были кисловатыми. Отсюда же следует и важное указание: не принимать итраконазол одновременно с антацидами (препараты для понижения кислотности желудка), нужен интервал в пару часов.
Если необходимо принимать препараты, которые постоянно поддерживают сниженную кислотность в желуде, например ИПП (омепразол, пантопразол) и подобные, то следует либо сначала завершить их курс, либо уточнить у врача о возможности и способе одновременного приема. Третий вариант — использование итраконазола в виде раствора для приема внутрь. Его главным преимуществом как раз является эффективность усвоения независимо от кислотности.
При приеме итраконазола важно знать о том, что помимо зависимости от кислотности, у любой его формы много взаимодействий с другими лекарствами, которые могут способствовать как снижению, так и увеличению концентрации и биодоступности итраконазола. С полным списком противопоказаний и лекарственных взаимодействий можно ознакомиться в инструкции (PDF).
Тербинафин при пероральном приеме хорошо всасывается, биодоступность составляет от 55 до 70%. При этом, в отличие от итраконазола, кислотность желудочного сока почти не влияет на абсорбцию, по крайней мере не настолько критично. Тербинафин обладает высокой липофильностью, то есть он хорошо накапливается и распределяется в жировых тканях. После приема внутрь необходимые концентрации препарата обнаруживаются в подкожной жировой клетчатке, во всех слоях кожи и ногтях. Даже после прекращения курса приема, лечебные концентрации тербинафина в ногтях остаются до девяти месяцев.
Отличие тербинафина от итраконазола есть и в меньшем количестве негативных лекарственных взаимодействий. Тем не менее, хоть их перечень не такой широкий, есть несколько групп препаратов, которые могут замедлять или ускорять выведение тербинафина из организма. Сам он также может негативно влиять на метаболизм некоторых антидепрессантов, сердечных и других групп ЛС. Полный перечень в инструкции (PDF).
При приеме итраконазола или тербинафина следует избегать алкоголя, из-за возрастающего риска лекарственного поражения печени.
Что эффективнее?
Разница в эффективности между пероральными формами тербинафина и итраконазола сравнивалась в клинических исследованиях при лечении дерматофитных инфекций кожи.
- Исследование с участием 320 человек, разделенных на две группы, которые соответственно получали итраконазол либо тербинафин в течении 4 недель [1].
Результаты: в конце 4-й недели микологическое излечение наблюдалось у 91,8% пациентов в группе итраконазола по сравнению с 74,3% пациентов в группе тербинафина. Общее клиническое улучшение симптомов также было лучше при применении итраконазола. Побочные эффекты были легкими (расстройства желудка, головная боль и нарушение вкуса) и сопоставимыми в обеих группах.
- Другое похожее исследование у 145 человек возрастной группы 18-60 лет с подтвержденными паховым и туловищным дерматомикозом [2]. Здесь пациенты также были поделены на две группы, но курс длился в течении 6 недель, с фиксацией результатов каждые две недели. Итоги следующие: в группе итраконазола успешный результат у 72,5% против с 67,6% из группы тербинафина.
Здесь разница также в пользу итраконазола, но не настолько сильная в процентном соотношении, что, по-видимому, связано с более длительным курсом лечения.
Выводы
Согласно имеющимся исследованиям эффективности, итраконазол имеет более высокие показатели клинического и микологического излечения по сравнению с тербинафином, по крайней мере в лечении дерматомикозов кожи туловища и паха. Однако на усвоение и достижение лечебных концентраций тербинафина не влияет кислотность желудка, как в случае с капсулами итраконазола, и он имеет меньшее количество лекарственных взаимодействий.