Противотревожное средство с иным, чем у диазепинов действием — Афобазол, отличается небольшим количеством противопоказаний и минимумом побочных эффектов. Препарат выпускается в двух лекарственных формах. Рассмотрим, в чем заключается отличие Афобазол Ретард от Афобазола, и какие преимущества и недостатки имеет та или другая форма.
В чем разница
Это оригинальный препарат, выпускается российским фармацевтическим предприятием «Отисифарм».
Действующее вещество: фабомотизол. В 1 таблетке Афобазола его 10 мг, а в таблетке Афобазола Ретард — 30 мг.
Препарат относится к группе анксиолитиков, снижающих уровень тревоги, уменьшающих эмоциональное напряжение, возникающее в постоянном ожидании неприятностей. Механизм действия связан со снижением возбудимости подкорковых структур головного мозга (ГМ), ответственных за эмоциональные реакции.
Фабомотизол взаимодействует с определенными рецепторами в нервных клетках ГМ. Результатом становится стабилизация рецепторов ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты, главного тормозного нейромедиатора). Восстанавливается чувствительность этих рецепторов, истощенных воздействием постоянных стрессов, к медиаторам торможения.
Эффект описывается как сочетание противотревожного и легкого стимулирующего действия.
Есть разница в фармакокинетических параметров двух форм Афобазола. Если у фабомотизола в составе обычного Афобазола очень короткий период полувыведения — чуть менее часа, то в Ретард он составляет от 6 до 8 ч. Накопление вещества в плазме крови в максимальной концентрации у Афобазола происходит через 0,85 ч. Афобазол Ретард достигает максимальных значений более постепенно, через 2,1—2,6 ч.
Разница связана с тем, что Афобазол — это таблетки со стандартным, немедленным высвобождением активного вещества. Концентрация такого препарата в крови обычно быстро увеличивается, а затем так же быстро падает. Снижается и терапевтический эффект. Ретард «сконструирован» по-другому: в нем реализован механизм пролонгированного выхода действующего вещества из таблетки в кровь. Из «Ретард» фабомотизол поступает в кровь постепенно, равномерно и долго по сравнению с обычной формой. Таким образом, удается поддерживать относительно постоянную концентрацию в плазме на достаточном уровне более длительное время, чем в обычном Афобазоле. При этом высвобождение активного вещества не зависит от пищи в желудке и действия пищеварительных ферментов, тогда как таблетку простого Афобазола лучше принять после еды.
В связи с этим предусмотрен различный режим приема. За 1 раз принимают по 1 таблетке. Но, если простой Афобазол принимают трижды в день, то для Ретард достаточно одного приема в сутки, лучше утром. От еды прием Ретард не зависит.
«Афобазолы» действуют накопительно. Начало действия ощущается лишь после 5-7 дней приема, а максимальный эффект развивается после месяца приема и сохраняется в течение недели после отмены лекарства. В то же время в инструкции указана продолжительность курса 2-4 недели, хотя при этом через 2 недели нужный эффект вряд ли будет достигнут.
Афобазол в обеих формах называют «легким» анксиолитиком. Большинство собратьев по фармакологической группе — рецептурные препараты. Чтобы купить Афобазол, рецепта не требуется. К нему не бывает привыкания, нет и синдрома отмены. Он не вызывает мышечной слабости, дневной сонливости и не ухудшает внимание.
Главным образом препараты на основе фабомотизола подходят для мнительных людей, подверженных эмоциональным перепадам, с повышенным уровнем немотивированной тревожности. Полный перечень показаний и ограничений к применению см. в инструкции (PDF).
Для просто Афобазола указано еще несколько показаний. Он может применяться для облегчения предместруального и алкогольного абстинентного синдромов. Если пациент решил отказаться от курения и у него развивается синдром отмены, препарат улучшит состояние.
Что делают «афобазолы»? Предполагается, что они уменьшают чувство тревоги, напряженность и раздражительность; улучшают настроение. Они действуют на соматические и вегетативные проявления тревоги: сердцебиение, головокружение, сухость во рту, потливость и желудочно-кишечные расстройства. Если из-за тревожности и беспокойства страдает качество внимания и нарушился сон, препараты фабомотизола должны помочь и в этом случае.
Афобазол и Афобазол Ретард противопоказаны беременным и кормящим женщинам, не используются в педиатрии. Запрет связан лишь с тем, что действие препарата еще недостаточно исследовано для этих групп пациентов. Тем не менее, согласно проведенным экспериментальным исследованиям на подопытных животных, препараты не влияют на развитие плода. Другим препятствием к приему может быть непереносимость лактозы из-за ее присутствия в составе.
Во время лечения возможно возникновение головной боли, которая проходит самостоятельно, и аллергических реакций.
Препараты имеет мало лекарственных взаимодействий: лишь усиление действия противоэпилептического карбамазепина и эффекта другого анксиолитика — диазепама. На их эффективность не оказывает влияния этанол.
Что лучше
При повышенной тревожности, сопровождающей различные состояния и заболевания, в равной степени может помочь Афобазол или Афобазол Ретард. Лучше в смысле удобства дозирования таблетки с пролонгированным действием, то есть Ретард. Нужна всего 1 таблетка в день, без связи с приемом пищи. Это обстоятельство, как говорят врачи, повышает приверженность пациента к лечению. Кроме того, модифицированная форма лекарства всегда предполагает большую безопасность препарата: поскольку нет резких скачков концентрации активного вещества в организме, сильно снижается вероятность развития каких-либо побочных эффектов.
Итак, Ретард удобней и безопасней. Но и у обычного Афобазола есть свои преимущества. Это более «старый» препарат. Соответственно, объем исследований, касающихся его действия, гораздо больше, чем у более поздней разработки. Поэтому в инструкции к нему больше рекомендованных к применению ситуаций.
Одна таблетка Ретард обойдется в ту же сумму, что и 3 таблетки обычного Афобазола. Учитывая режимы приема препаратов, можно сказать, что по стоимости существенной разницы между ними нет.