Ацеклофенак — одно из нестероидных противовоспалительных средств, структурно близкое к диклофенаку. По степени выраженности противовоспалительного и обезболивающего эффекта имеет сходство с диклофенаком, но относительно более безопасно. В качестве действующего вещества ацеклофенак включен в состав таблеток и порошка Аэртал. Рассмотрим, что собой представляют эти препараты, и в чем заключаются между ними отличия.
Особенности действия
Как и другие НПВС, ацеклофенак действует через подавление циклооксигеназы (ЦОГ), которая вовлечена в производство простагландинов, организующих воспалительную реакцию в поврежденных тканях. Известны ЦОГ нескольких типов. Воздействие на ЦОГ-1 нежелательно, так как это базовая циклооксигеназа. Она вырабатывает такие виды простагландинов, которые необходимы для нормальных физиологических процессов: для защиты слизистой ЖКТ от повреждающего действия соляной кислоты, для нормализации работы тромбоцитов, для понижения тонуса стенок сосудов. За развитие воспаления, а вместе с ним отека и боли отвечают простагландины, которые вырабатываются с помощью ЦОГ-2. В центральной нервной системе находится ЦОГ-3: она имеет отношение к работе центра терморегуляции.
Ацеклофенак относят к частично селективным НПВС: его действие, в отличие от диклофенака, в основном направлено на ЦОГ-2. Поэтому он дает меньше побочных эффектов, чем диклофенак, и больше подходит для людей пожилого возраста, с заболеваниями печени и почек, с нарушениями свертываемости крови, эрозивно-язвенными дефектами желудка и кишечника.
Ацеклофенак быстро действует и быстро выводится. Его биодоступность составляет немногим меньше 100%. Через 1,25–3 часа после приема препарат достигает пика концентрации в плазме крови, а через 2-4 ч после этого половина поступившего в кровь количества оказывается в синовиальной жидкости. Период полувыведения, когда уровень препарата в организме снижается вдвое и перестает действовать с большой активностью, составляет всего 4‒4,3 часа. Большая часть лекарства выводится почками.
Противовоспалительное действие ацеклофенака уменьшает боль и припухлость в суставах, устраняет утреннюю скованность движений и восстанавливает их объем. Функциональное состояние пациента улучшается.
Кроме того, Аэртал может применяться разово при острых болях различной локализации: зубной, менструальной, в пояснице (люмбаго).
В чем разница
Аэртал — это разработка венгерской фармацевтической компании «Гедеон Рихтер». Таблетки выпускаются в пленочной оболочке, по 20 или 60 штук в упаковке. Форма порошка в саше-пакетиках — для приготовления суспензии. В упаковке содержатся 20 пакетиков.
Режим применения в обоих случаях: по 100 мг (1 таблетка или 1 пакетик) 2 раза в сутки (1 утром и 1 вечером) во время еды. Для растворения содержимого пакетика с порошком требуется 40-60 мл воды.
Составы
В каждом пакетике или таблетке находится по 100 мг действующего вещества — ацеклофенака.
Есть отличия в списках вспомогательных веществ. В таблетках это МКЦ, повидон, дистеарат глицерила, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол и краситель диоксид титана. В порошке содержится диоксид кремния, гипромеллоза, диоксид титана. Кроме того, в составе порошка несколько видов ароматизаторов и подсластителей (аспартам, сорбитол и сахаринат натрия), что может дать повод к дополнительным ограничениям в применении. Так, аспартам содержит некоторое количество фенилаланина, что представляет опасность для больных фенилкетонурией — у них нарушен метаболизм этой аминокислоты. Сорбитол у некоторых людей способствует развитию метеоризма и диареи. Сахарин — производное сульфаниламида, и у людей с аллергией на это вещество может возникнуть перекрестная аллергия.
Ограничения
Основные противопоказания у препаратов сходные:
- повышенная чувствительность к любым компонентам в составе;
- во время беременности, грудного вскармливания, в педиатрии (то есть у пациентов до 18 лет).
- поражения ЖКТ эрозивно-язвенного характера в стадии обострения;
- эпизоды язвы желудка или 12-перстной кишки, кровотечения из ЖКТ, связанные с приемом любых НПВП;
- тяжелые заболевания сердца, почек и печени;
- нарушения функции кроветворения;
- бронхиальная астма, сопровождающаяся непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, диклофенака, ибупрофена и других НПВС.
Единственное, в чем отличается порошок Аэртал от таблеток, это в том, что он противопоказан при фенилкетонурии, когда в крови повышено содержание фенилаланина, и непереносимости фруктозы.
Полный список ограничений и возможных побочных эффектов см. в иструкциях:
Выводы
При сравнении характеристик препаратов оказывается, что в основном они одинаковы, в том числе по цене. Различие лишь в том, что у порошковой формы есть ограничения, связанные с содержанием подсластителей в составе. В остальных случаях с равным успехом можно применить порошок или таблетки Аэртал. Суспензия может быть лучше когда нужна жидкая форма препарата. Хотя производитель указывает для ацеклофенака в таблетках и порошке одни и те же фармакодинамические параметры, следует предположить, что готовый раствор подействует быстрее.