Ингибиторы протонной помпы (ИПП) угнетают секрецию соляной кислоты, повышая, тем самым, значения pH желудочного содержимого и понижая его кислотность. Такой эффект используется в лечении ряда кислотозависимых заболеваний, включая язву желудка и гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь (ГЭРБ). Представителями подобного класса лекарственных препаратов являются Рабепразол, который производит ряд отечественных фармацевтических предприятий, и его аналог индийского происхождения Разо. Сравним их характеристики и выясним, чем отличается Разо от Рабепразола, и в чем заключаются их особенности.
В чем разница
Действующее вещество обоих препаратов — рабепразол в концентрации 10 и 20 мг.
Оказываясь в кишечнике, рабепразол всасывается в кровь и вместе с ее током попадает в канальцы париетальных клеток желудка. В этих клетках происходит образование соляной кислоты, а контролирует этот процесс фермент под названием протонная помпа: при его непосредственном участии ионы водорода переносятся из глубины париентальных клеток на их поверхность, в секреторные канальцы. Там водород встречается с ионами хлора, в результате чего и образуется соляная кислота (HCl). Как и другие ИПП, рабепразол активируется под действием кислоты, а затем блокирует перенос протонными помпами ионов водорода в просвет канальцев. Таким образом, препарат препятствует образованию соляной кислоты на конечном этапе этого процесса. В результате ее выработка снижается, уменьшаются симптомы диспепсии, снижается риск образования язв пищевода и желудка.
Как активное вещество рабепразол имеет некоторое преимущество перед другими ингибиторами протонной помпы. Все ИПП — это пролекарства. Чтобы активироваться, им нужна кислая среда. У большинства из них скорость превращения из пролекарства в лекарство замедляется при pH желудочного содержимого выше значений 3-4, тогда как рабепразол способен активироваться с высокой скоростью даже при pH=4,9.
Фармакокинетические характеристики обоих препаратов одинаковы:
- Биодоступность после первого приема составляет 52%.
- Максимальная концентрация в крови достигается через 2-5 часов.
- Антисекреторный эффект после приема первой дозы развивается через час и сохраняется до 2-х суток, поэтому Рабепразол и Разо можно принимать всего 1 раз в день.
- Развитие стабильного эффекта наблюдается лишь через 3 дня. Это связано с тем, что протонные помпы блокируются не сразу, а постепенно: то есть только те, что во время действия очередной дозы были активными и находились на поверхности париентальных клеток.
- Пища не влияет на всасывание, хотя рекомендуется утренний прием. Объясняется это тем, что в утренние часы, до завтрака, активно более 70% париентальных клеток, и у рабепразола будет возможность «выключить» их в максимально возможном количестве.
- Секреция соляной кислоты восстанавливается через 1-2 дня после прекращения приема.
- Показания к применению зависят от дозировки активного вещества.
Оба наименования с содержанием рабепразола 10 мг рекомендованы при регулярной изжоге (когда приступы повторяются более 2 раз в неделю) и кислой отрыжке. В такой дозировке Разо является безрецептурным препаратом. С Рабепразолом ситуация иная: некоторые производители («Северная звезда») предписывают отпуск по рецепту обеих дозировок (10 мг и 20 мг), другие («Вертекс», «Фармстандарт-Лексредства» и др.) зарегистрировали свои препараты 10 мг как безрецептурные. Пациентам до 18 лет они противопоказаны.
Разо и Рабепразол 20 мг назначают в следующих ситуациях:
- при язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
- для лечения ГЭРБ, в том числе для поддерживающей терапии;
- в схемах лечения Helycobacter рylori-ассоциированного гастрита или язвенной болезни;
- при других состояниях, сопровождающихся патологической гиперсекрецией, в том числе в терапии синдрома Золлингера-Эллисона.
Рецептурная дозировка 20 мг разрешена к применению у детей старше 12 лет.
Итак, оба препарата обладают сходными фармакокинетическими параметрами. Отличия в показаниях определяются исключительно дозировками действующего вещества, а не наименованием.
Разница между препаратами заключается в формах выпуска и вспомогательных составах. Если индийская компания Dr. Reddy’s выпускает Разо исключительно в виде таблеток, то Рабепразол присутствует на аптечных прилавках в таблетках (производители «Фармстандарт-Лекстредства», «Татхифармпрепараты», «Велфарм-М» и др.) и капсулах («Северная звезда», «Вертекс»). Российская «ПСК Фарма» производит лиофилизат для внутривенного введения 20 мг.
Для большинства препаратов фармацевтическая субстанция поставляется из Индии и Китая. Исключение составляют Рабепразол в таблетированной форме производства «КРКА», Словения, который также присутствует на отечественном рынке. Испанское и китайское сырье поставляется для таблеток производителя «Изварино Фарма».
В составе таблеток производства «Татхифармпрепараты» гораздо меньше вспомогательных веществ по сравнению с Разо, да и с препаратами других производителей, что предполагает меньший риск развития побочных эффектов. В продукции почти всех остальных производителей присутствует маннитол, который может оказывать небольшое слабительное действие, и аллергогенные красители. С другой стороны, в этих таблетках есть лактоза, и этот факт стоит учитывать людям с недостаточностью фермента лактазы.
В капсулах Рабепразол содержатся сахарные пеллеты (микрогранулы, шарики). Каждая из гранул покрыта оболочкой из сахарозы и наполнена лекарственным веществом. Подобная система размещения лекарства позволяет наилучшим образом сохранить действующее вещество до того момента, как оно достигнет кишечника и поступит в кровь. С другой стороны, производители не разрешают вскрывать капсулы при приеме препарата, а у пациентов с ГЭРБ их проглатывание целиком может вызвать затруднение.
В итоге
Для лечения ГЭРБ, язвенной болезни и гастритов, чтобы уменьшить диспепсические симптомы и добиться ремиссии, могут быть назначены Рабепразол или Разо. Что лучше, зачастую зависит от наличия в аптеке, предпочтений лечащего врача и пациента. Разо примерно в 1.5 раза дороже.