Препараты с действующим веществом нимесулид назначают при симптоматическом лечении заболеваний суставов, подагре и других состояниях, требующих облегчения болевого синдрома. Нимесулид принадлежит к группе негормональных средств, обладающих выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектами.
Из препаратов этой группы нимесулид выделяется хорошим проникновением в синовиальную жидкость и относительно неплохой безопасностью. В числе часто назначаемых препаратов на его основе — одноименный Нимесулид и Найсулид, с содержанием активного компонента в обоих случаях 100 мг. Рассмотрим их характеристики, особенности применения и выясним, есть ли между ними существенные отличия и могут ли они иметь клиническое значение.
В чем разница
Выпуск препарата с торговым наименованием Нимесулид налажен рядом российских фармацевтических предприятий: «Артерал», «Южфарм», «Велфарм», «Атолл», «Вертекс», «Авексима», «Марбиофарм» и др. На отечественных аптечных полках присутствует и Нимесулид из Македонии (предприятие «Реплек-Фарм Скопье»).
Формы выпуска: таблетки; гранулы, из которых приготавливают суспензию для приема внутрь; гель для наружного применения.
Найсулид производит российское предприятие «Алиум». В отличие от Нимесулида, препарат представлен лишь пероральными формами. Его формы выпуска:
- обычные таблетки;
- диспергируемые в полости рта таблетки;
- гранулы для суспензии.
Во всех лекарственных формах, кроме геля, одна и та же дозировка нимесулида: 100 мг. При выборе препарата стоит учесть, что в гранулах содержится апельсиновый ароматизатор и сахар. В диспергируемых таблетках ароматизатор ананасовый, а сахар заменен безопасным для диабетиков аспартамом. Обычные таблетки отличаются наименьшим количеством составляющих, отсутствием аллергогенных красителей и ароматизаторов. Однако в таблетках содержится лактоза, что может служить ограничением для терапии у людей, страдающих недостаточностью фермента лактазы.
Для всех препаратов, предназначенных для внутреннего применения, фармацевтическая субстанция поставляется из Индии.
Действие нимесулида связано с подавлением фермента ЦОГ — циклооксигеназы, который требуется для образования простагландинов. Это биологически активные вещества, запускающие, в числе прочих, воспалительную реакцию. За их образование отвечает разновидность циклооксигеназы — ЦОГ-2. Снижая ее активность, препараты НПВС уменьшают количество простагландинов, а значит, воспаление и связанные с ним отек и боль. Но в зоне ответственности простагландинов есть и другие, весьма важные процессы в организме. В образовании этих «базовых» простагландинов участвует ЦОГ-1, и подавлять ее нежелательно: в противном случае нормальное течение части физиологических процессов будет нарушено. Многие НПВС действуют на оба вида ЦОГ, отсюда и большое число побочных явлений.
Нимесулид принадлежит к новому поколению НПВС, и действует на ЦОГ избирательно: он преимущественно подавляет ЦОГ-2 и в меньшей степени затрагивает ЦОГ-1. В связи с эти средства на его основе представляют меньшую опасность для желудочно-кишечного тракта и почек, чем более «старые» НПВС.
Тем не менее, воздействие на ЦОГ-1 все же присутствует. Препараты нимесулида обладают некоторой гепатотоксичностью, поэтому среди наиболее часто встречающихся побочных эффектов отмечают тошноту, диарею, рвоту и повышение печеночных ферментов.
В инструкциях к лекарствам даны их фармакокинетические характеристики, и в целом для пероральных форм они одинаковы:
- Среднее время достижения наибольшей концентрации (3-4 мг/л) в плазме крови — 2-3 ч.
- Период полувыведения препарата в суспензии или в диспергируемой форме — 3,2-6 ч; для обычных таблеток указан более короткий период — около 2-5 ч.
- Большая часть активного вещества выводится с мочой; остальное — через кишечник, с калом.
- Степень проникновения в среду воспаления составляет 40 %; в синовиальную жидкость еще больше — 43 %.
Все препараты нимесулида в виде таблеток или суспензии применяют для уменьшения воспаления, боли и отека в следующих ситуациях:
- Артриты, суставный синдром при обострении подагры.
- Миалгия.
- При вывихах и растяжениях связок, после операции на суставах.
- Боли в спине и пояснице при спондиллите, остеохондрозе, люмбаго.
- Головная и зубная боль.
- Боли в нижней части живота, вызванные менструальными спазмами.
В среднем препараты нимесулида начинают действовать через 20-40 мин после приема внутрь. Максимальная суточная доза: 200 мг. Курс: не более 15 дней.
Все препараты разрешены с 12 лет, запрещены у беременных и кормящих грудным молоком женщин.
Среди других противопоказаний: непереносимость НПВС и ацетилсалициловой кислоты, которая проявляется острым приступом бронхоспазма в сочетании с крапивницей и острым ринитом. Препараты не применяют, если у больного есть эрозии и язвы ЖКТ, склонность к кровотечениям, воспалительные заболевания кишечника, тяжелые болезни почек и печени, сердечная недостаточность.
Несмотря на то, что нимесулид оказывает жаропонижающие действие, его препараты не рекомендованы при лихорадочном синдроме, который сопровождает простуду и ОРВИ (когда температура держится около 40 градусов). Еще недавно лихорадка была в числе показаний, но сейчас ее оттуда исключили и внесли в число противопоказаний. Причина в том, что нимесулид может разжижать кровь и ускорять интоксикацию.
Итак, по способу действия и применению препараты схожи. Основное отличие Найсулида от Нимесулида — это лишь наличие диспергируемой формы таблеток. Если традиционную таблетку необходимо запивать водой, то диспергируемую можно просто положить под язык и подождать, когда она сама растворится. В любой пероральной форме лекарство предписывается принимать после еды.
Диспергируемые таблетки имеют приятный вкус и обычно удобны в тех ситуациях, когда препарат приходится принимать в «походных» условиях, на улице или на работе. Поскольку в данном случае перед приемом лекарства все равно придется поесть, вряд ли отсутствие необходимости запивать его водой будет таким уж значительным преимуществом.
Исходя из характеристик препаратов, при острой и умеренной боли могут быть назначены препараты Нимесулид или Найсулид. Что лучше, зависит от предпочтений и состояния пациента, а также от доступности конкретного препарата в аптеке.
Стоит напомнить, что Нимесулид в виде геля предпочтителен, если у пациента есть заболевания печени, почек, желудка, артериальная гипертензия. Он действует местно, и в гораздо меньшей степени, чем пероральные формы, всасывается в кровь. Соответственно, его способность вызывать побочные эффекты значительно ниже. Гель не снимет острую боль, но при умеренной и слабой он оказывается вполне эффективным.