Фавирокс или Валацикловир

Приставка «про-» у так называемых «пролекарств», к которым относятся валацикловир и фамцикловир из Фавирокса, означает не профессиональный подход, как может показаться, а тут история такая же как с витаминами и провитаминами. И Фавирокс и Валацикловир после попадания в организм превращаются в другие действующие вещества, работая против герпеса соответствующими механизмами. Разберемся, в чем между ними разница как в виде изначального препарата, так и в действии после приема.

В чем отличия

Для «лечения» герпеса (в кавычках потому что полностью избавиться от него пока нельзя) применяются все те же препараты, что 20 и более лет назад. Сейчас испытания проходят несколько новых «цикловиров» [1], но пока широко применяются ацикловир, пенцикловир и фамцикловир. А общепризнанную мировым медсообществом вакцину, которую стабильно анонсируют журналисты, так и не разработали, и даже пандемия короновируса не повлияла на прогресс в антигерпетических вакцинах. Хорошая новость в том, что вирус герпеса за долгое время не слишком сильно стал резистентен к обычному ацикловиру, и в большинстве случаев все еще эффективен.

Поэтому выбор невелик, а механизм действия схож у всех существующих противогерпетических препаратов. Отличаются только звенья преобразования пролекарства и некоторые преимущества, которые позволяют улучшить фармхарактеристики. При этом цена на пролекратства выше, по сравнению с простым ацикловиром.

Фавирокс — российско-греческий препарат для симптоматического лечения герпеса трех типов, от обычного лабиального (на губах) до генитального и опоясывающего. В составе основной компонент — фамцикловир, фармсубстанция (сырье) которого китайского происхождения. Выпускается в двух вариантах таблеток — на 250 и 500 мг.

Как пролекарство, фамцикловир не действует непосредственно на герпес, а сначала переходит в форму пенцикловира в процессе метаболизма (при приеме внутрь). Пенцикловир представляет собой ациклическое производное гуанина, сходное с ацикловиром по структуре, механизму действия и спектру противовирусной активности.

Зачем это нужно? Проблема всех пероральных препаратов от герпеса в быстром выведении, например, обычный ацикловир (которым по сути является Валацикловир) нужно принимать до пяти раз в день (в зависимости от дозировки), чтобы сохранялась необходимая терапевтическая концентрация против вируса. Пролекарства, за счет биотрансформации в другие действующие целевые компоненты, позволяют снизить частотность приема или дозировку по сравнению с просто целевыми. А все это преобразование нужно потому, что изначальный активный компонент плохо всасывается при приеме внутрь.

В итоге получается, что принимая Фавирокс, фактически осуществляется прием пенцикловира, который в отличии от обычного ацикловира имеет ряд преимуществ, о которых заявляют производители, например:

По обоим пунктам есть нюансы, в первом речь идет о наружных формах препарата, а во втором — действительно, значения периода полувыведения для пенцикловиртрифосфата и ацикловиртрифосфата в клетках, инфицированных вирусом герпеса I типа (HSV-1)составляют 10 часов против 0,7 часа соответственно. Однако это потенциальное преимущество нивелируется значительно более низким сродством пенцикловиртрифосфата к вирусной ДНК-полимеразе и активность пенцикловира in vitro против HSV-1, HSV-2 и VZV (ветряная оспа) аналогична активности ацикловира [2].

Валацикловир сегодня выпускается разными отечественными производителями (Вертекс, Изварино, Канонфарма), есть одноименные индийские аналоги. Все имеют похожие дозировки таблеток на 500 мг. На сайте есть обзор валацикловир-содержащих препаратов и их отличий.

Также является пролекарством, которое превращается в организме в обычный ацикловир, однако позволяет сократить количество приемов в сутки по сравнению с ацикловиром. Но и цена на него значительно выше, особенно если сравнивать с 200 мг таблетками ацикловира, которые входят в перечень жизненно-важных препаратов (ЖНВЛП) и еще поэтому дешевле.

В итоге

Фавирокс может быть эффективнее в Валацикловра в тех редких случаях, когда герпес резистентен к ацикловиру или малоэффективен (чаще всего у иммунокомпрометированных пациентов). В остальном, от обычного ацикловира, эти препараты будут отличаться лучшим удобством в приеме, но и цена на них существенно выше.