Мукоактивные препараты (отхаркивающие) необходимы в терапии заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты. Среди многообразия муколитиков и мукокинетиков особое место занимают амброксол и карбоцистеин – средства с разным химическим строением, но схожей конечной целью: облегчить выведение слизи и восстановить мукоцилиарный клиренс.
В чем разница
Накопление избыточной густой слизи в бронхах не только затрудняет дыхание и провоцирует изнурительный кашель, но и создает идеальную среду для размножения бактерий, затягивая выздоровление. Для коррекции этих нарушений и применяются препараты, модулирующие реологические свойства мокроты и стимулирующие ее выведение. Амброксол и карбоцистеин решают эти задачи, но делают это разными путями.
Амброксол – это активный метаболит бромгексина, обладающий муколитическим, мукокинетическим и секретомоторным действием. Его механизм многогранен: он стимулирует выработку легочного сурфактанта (вещества, выстилающего альвеолы и улучшающего текучесть слизи) и активирует работу ресничек мерцательного эпителия бронхов.
Карбоцистеин же является производным аминокислоты цистеина, как и его «родственник» ацетилцистеин. Его основное действие – мукорегулирующее. Он нормализует количественное соотношение муцинов в бронхиальном секрете, приближая его к нормальному состоянию, что снижает вязкость и улучшает эластичность слизи.
Простыми словами: амброксол больше работает над «транспортом» и текучестью уже существующей слизи, а карбоцистеин – над нормализацией ее «состава и производства», влияя на железы.
С точки зрения начала действия, амброксол после приема внутрь всасывается быстро, а его максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа. Карбоцистеин также хорошо абсорбируется из ЖКТ, пик его концентрации наблюдается через 2-3 часа. Однако клинически ощутимый эффект от любого муколитика, как правило, развивается в течение нескольких дней регулярного приема.
Профиль безопасности обоих препаратов считается хорошим за исключением беременности и ГВ. Они разрешены к применению у детей (в соответствующих формах и дозах: амброксол в сиропах – с рождения, карбоцистеин – обычно с 2 лет).
Однако при беременности использование либо запрещено ограничено поздними триместрами. Амброксол противопоказан в I триместре и в период ГВ, данные по карбоцистеину ограничены — могут разниться в инструкциях к разным препаратам (примеры в таблице ниже), но также противопоказан в I триместре). Наиболее частые побочные эффекты – диспепсические явления (тошнота, диарея, боль в эпигастрии), реже – аллергические реакции (сыпь, крапивница).
Важным отличием амброксола является его доказанная способность повышать проникновение некоторых антибиотиков (таких как амоксициллин, цефуроксим, эритромицин) в бронхиальный секрет и слизистую оболочку дыхательных путей, что может усиливать эффективность антибактериальной терапии при бронхолегочных инфекциях [1].
Разнообразие препаратов амброксола значительно шире, чем карбоцистеина, и включает множество форм: таблетки, сиропы, капсулы пролонгированного действия, растворы для ингаляций и приема внутрь, ампулы для инъекций. Карбоцистеин представлен преимущественно в формах для перорального приема: сиропы (для детей и взрослых), гранулы и капсулы.
| На основе амброксола | На основе карбоцистеина |
|---|---|
| Импортные | |
| Лазолван — оригинальный препарат (таблетки, сироп, капсулы пролонг., раствор для ингаляций), Амбробене (таблетки, сироп, капсулы пролонг., растворы), Флавамед (таблетки, шипучие таблетки, растворы), АмброГексал (таблетки, сироп, раствор), Халиксол (таблетки, сироп) | Флюдитек (сироп детский/взрослый, гранулы), Флуифорт (сироп, гранулы), Касцебене (капсулы), Бронхобос (сироп, капсулы) |
| Российские аналоги и дженерики (как правило, дешевле) | |
| «Амброксол» различных производителей — Эколаб, Озон, Renewal, Канонфарма; Бронхорус (таблетки), Орвис (сироп), Коделак-бронхо (таблетки) | Цитобронхо, Карбоцистеин-Вертекс (сироп) |
Что эффективнее и возможность совмещения
Прямых сравнительных контролируемых исследований, однозначно доказывающих превосходство одного препарата над другим при большинстве состояний, на сегодняшний день недостаточно. С другой стороны, эффективность обоих средств по отдельности хорошо изучена и подтверждена.
Однозначное преимущество амброксола в том, что он действует быстрее. Это обусловлено его механизмом действия, который активирует двигательную активность в бронхах, так что эффект будет заметен уже в первые сутки приема.
Вопрос о совместном применении амброксола и карбоцистеина остается на усмотрение врача.
В негативные взаимодействия они не вступают и, теоретически, их механизмы действия только дополняют друг друга: карбоцистеин нормализует состав и выработку слизи, а амброксол улучшает ее транспорт. Однако клинических данных, убедительно подтверждающих значимое преимущество такой комбинации перед монотерапией одним из препаратов, недостаточно.
В пользу разрешенной возможности одновременного или последовательного приема выступает возможность совмещения амброксола с ацетилцистеином, который струкурно очень похож на карбоцистеин.
| Амброксол | Карбоцистеин |
|---|---|
| Происхождение и основной механизм действия | |
| Активный метаболит бромгексина. Производное вазицина (алкалоид растения Adhatoda vasica). Активирует реснички мерцательного эпителия (мукокинетическое действие). Умеренное разжижение мокроты. | Производное аминокислоты цистеина (S-карбоксиметилцистеин). Муколитик/мукорегулятор — нормализация качественного состава слизи, разжижение. |
| Формы выпуска | |
| Таблетки, сиропы, капсулы пролонг. действия (75 мг), раствор для ингаляций/приема внутрь (7.5 мг/мл), ампулы для инъекций. | Сироп, гранулы для приготовления сиропа, капсулы. |
| Применение у детей | |
| Разрешен с рождения (в соответствующих возрастных дозировках и формах). | Как правило, разрешен с 2-летнего возраста (зависит от конкретного препарата и страны-производителя). |
| Беременность и лактация | |
| С осторожностью во II и III триместрах, только если польза превышает риск (категория C по FDA). Применение под контролем врача. | Данные ограничены. Применение не рекомендуется, особенно в I триместре, или под строгим контролем врача. |
| Возможность комбинации | |
| Теоретически механизмы дополняют друг друга. Целесообразность комбинированного назначения при большинстве состояний не доказана и может повышать риск побочных эффектов. Решение принимает врач. | |
Прием любых муколитиков, включая амброксол и карбоцистеин, требует достаточного потребления жидкости (1.5-2 литра в день) для усиления эффекта разжижения мокроты.